头孢噻肟钠注射作用是什么?

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1、对链球菌属(包括A组溶血性链球菌,金黄色葡萄球菌)的抗菌活性与头孢唑啉和头孢丙烯相似;肺炎链球菌对头孢噻肟耐药率较高,为20%~30%。流感嗜血杆菌和大肠埃希菌对抗生素敏感性较低。

2、对铜绿假单胞菌有较好抑制作用,对抗甲氧西林金黄色葡萄球菌也有良好效果,但对耐头孢唑林金黄色葡萄球菌无效。

3、对厌氧芽孢杆菌的作用优于头抱菌素类,对脆弱拟杆菌的MIC50 和MIC90 分别为4μg/ml 和8μg/ml,对产气荚膜梭状芽孢杆菌的 M IC90 为6. 7μg/ml。

二、头孢噻肟的药代动力学 一日三次静脉滴注给药后,血浆药物浓度高于一日一次者,其消除相半衰期(t1/2β)略短,分别为0. 6、0. 7小时,血清蛋白结合率为50%~70%,约50%的药物可透过血脑屏障,进入脑脊液中。

主要经胆道排泄,小部分随尿液排出,也可经乳汁分泌。孕妇及哺乳期妇女用药时,药量要谨慎控制。

三、头孢噻肟的不良反应 对耳毒性药物,在使用时应充分补水,以防止或减轻耳毒性反应发生;出现不良反应者应及时停药,并进行相应处理。

四、头孢噻肟的注意事项 在肾功能减退患者,须调整剂量。对重症肌无力患者应慎用,防止诱发惊厥。

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本品通过抑制细胞壁的合成,及与青霉素结合蛋白(PBPs)结合而发挥杀菌作用。试验证实本品可穿透细胞壁。某些致病菌如产气杆菌会产生一种细胞外保护鞘,β-内酰胺酶即位于鞘内,而头孢噻肟钠能透过此鞘达到PBPs的作用部位。由于β-内酰胺酶与PBPs的结合作用较强,使酶与头孢噻肟钠发生偶联。据体外试验表明本品对一些由质粒产生的ESBLs较为稳定。对一些通过质粒传递的R因子产生的NOSLs,本品相对不如其它抗生素稳定。动物体内的抗菌作用研究证实,本品对所有实验动物包括小鼠、大鼠、豚鼠、兔、狗及猴,对所有系统感染均有效。其中特别对脑膜炎及败血症疗效极为满意。本品的另一重要特点是透过血脑屏障的能力强。

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